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Escitalopram cuando hace efecto

Tabla de contenidos

Artículo escrito por el Dr. Alberto Soler Montagud

  1. ¿Qué son los antidepresivos?
  2. ¿Cómo actúan?
  3. ¿Cómo se desencadena una depresión?
  4. ¿Cómo actúa un antidepresivo?
  5. ¿Cuántos tipos de antidepresivos hay?
  6. ¿Cuáles son los antidepresivos más utilizados?
  7. ¿Cuánto tarda en hacer efecto un antidepresivo?

Intentaré responder a estas y a otras muchas cuestiones a través de este artículo que decidí escribir después de dar una clase de psicofarmacología a un grupo de psicólogos. Fueron muchas las cuestiones que me plantearon, y se me ocurrió responderlas en un lenguaje dirigido sobre todo a la población general (en especial a aquellos que toman antidepresivos o pueden tomarlos en algún momento de sus vidas), pero también a quienes se inician en la psicoterapia o están en fase de formación.

1-¿Qué son los antidepresivos?

Los antidepresivos son un grupo de medicamentos utilizados sobre todo para tratar la depresión. Y si digo ‘sobre todo’ es porque su uso, en algunas ocasiones, nos ha ido descubriendo su utilidad para tratar otros procesos más allá de la depresión, por ejemplo los trastornos de ansiedad, el trastorno obsesivo compulsivo, los trastornos alimentarios, etc.

2-¿Cómo actúan los antidepresivos?

Los antidepresivos ejercen su acción al intervenir en el mecanismo por el que las células cerebrales (llamadas ‘neuronas’) intercambian información entre si a través de unas moléculas que conocemos con el nombre neurotransmisores.

Los neurotransmisores son unas biomoléculas que actúan como mensajeros químicos que posibilitan la intercomunicación de dos neuronas entre si, pero también entre una neurona y una célula muscular o una glándula.

Entre las neuronas se encuentra el llamado ‘espacio intersináptico’. Para que pueda haber comunicación entre dos neuronas, la que emite la información (neurona presináptica) libera a ese espacio una vesículas que contienen neurotransmisores. Por su parte, la neurona que recibe la información (neurona postsináptica) posee unos receptores encargados de recibir a los neurotransmisores y poder descifrar el mensaje que les transmite. A este mecanismo de trasvase de información se le conoce como impulso nervioso o ‘sinapsis’.

Los medicamentos antidepresivos ejercen su acción sobre los neurotransmisores (concretamente serotonina, noradrenalina, dopamina, y también la melatonina) ayudando a restablecer la correcta regulación de los mismos y permitiendo así que se atenúen los síntomas de la depresión.

3-¿Cómo se desencadena una depresión?

La medicina aun no ha identificado con exactitud cuales son los mecanismos que explican la aparición de una depresión, no obstante, todo apunta a que el origen de la misma sea multifactorial.

Es decir, en la génesis de la depresión intervienen diversos factores que abarcan desde los biológicos y psicológicos hasta la predisposición genética individual de cada persona.

Estos factores no son excluyentes entre si. Pueden intervenir varios a la vez y, por ejemplo, encontrarnos con una depresión en la que además de los factores biológicos relacionados con los neurotransmisores, exista el agravante de un divorcio (factor social-familiar), un trastorno de personalidad que predisponga a la melancolía (factor psicológico), y también ciertos antecedentes familiares depresivos (factor genético).

Cuantos más factores concurran en una persona, más vulnerable será ésta a padecer una depresión.

Siempre hay que informar al paciente

Nunca me ha parecido adecuado recetar una pastilla a un paciente y despedirme de él sin ofrecerle una explicación. Quien sufre una enfermedad —y aun más si es una depresión— tiene derecho a conocer qué se le prescribe, por qué, como va actuar en su organismo y que efectos secundarios pueden surgir como consecuencia del tratamiento.

Es por ello que siempre ofrezco una pequeña «lección de psicofarmacología» a los pacientes a quienes prescribo un antidepresivo. Me ocupa sólo unos minutos, pero con ello consigo una excelente colaboración del paciente y una reducción en el riesgo de abandono terapéutico que tan frecuentemente se asocia a los psicofármacos, debido sobre todo al estigma social que recae sobre los trastornos mentales.

Los neurotransmisores

De un modo adecuado fácilmente comprensible para el paciente, le explico que en la depresión hay una disminución de ciertos neurotransmisores que se encuentran en el espacio interneuronal, unos neurotransmisores que tienen la misión de transmitir información de una neurona a otra.

Suelo ayudarme con un dibujo para informarles que las neuronas no establecen entre si un contacto físico como si fueran dos cables eléctricos que al tocarse encienden una bombilla, pues su comunicación tiene lugar a través de unos mensajeros (los neurotransmisores) que viajan de neurona a otra para llevar una determinada información.

Aprovecho entonces para añadir que en en la depresión hay menos neurotransmisores, la correcta comunicación neuronal no es la adecuada, y es justo ahí donde intervienen los antidepresivos impidiendo la recaptación y haciendo que la depresión mejore.

La recaptación

La neuronas tienen una predisposición innata a recuperar —o recaptar— los neurotransmisores que previamente han liberado al espacio interneuronal.

La recaptación es una especie de mecanismo de ahorro que fuerza a los neurotransmisores a regresar a su neurona de origen, es decir, los ‘recapta’. El resultado es una disminución de su presencia en el espacio intersináptico y una deficiente transmisión de la información que contienen.

Para entender mejor este mecanismo, invito a mis pacientes a que imaginen un camión (le llamaríamos el «camión recaptador») cuya misión sería acudir al espacio intersináptico, cargar con todos los neurotransmisores que pueda, y llevarlos de regreso a sus neuronas de origen.

En esto consiste la recaptación, y el resultado de la misma es que cuantos menos neurotransmisores haya en el espacio intersináptico, mayor será el riesgo de sufrir una depresión.

Quedémonos de momento con esta imagen porque más adelante nos será útil.

4- ¿Cómo actúa un antidepresivo?

Los antidepresivos más utilizados en la práctica médica son los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), y su mecanismo de acción consiste en inhibir la recaptación de los neurotransmisores (en concreto la serotonina) descrita en el apartado anterior.

Para entender esta inhibición, volvamos al camión e imaginemos que alguien le pincha las ruedas y le avería el motor que acciona la carga del volquete impidiendo que se lleve a los neurotransmisores. Esto mismo es lo que hacen los antidepresivos mas utilizados: inhibir la recaptación de un neurotransmisor llamado ‘serotonina’, y la consecuencia de ello es que aumenta la presencia y la biodisponibilidad de serotonina en el espacio intersináptico, y con ello, el riesgo de depresión disminuye, o la depresión mejora si ya se hubiera instaurado.

Existen otros mecanismos de acción utilizados por otros antidepresivos, no obstante, el empleado por los de uso más frecuente es el que acabamos de describir.

5- ¿Cuántos tipos de antidepresivos hay?

Ofreceré una clasificación orientativa e intencionadamente incompleta debido a la gran variedad de antidepresivos existentes.

Cada uno de ellos tiene su mecanismo de acción, sus indicaciones propias, sus efectos secundarios más característicos y, en suma, unas singularidades que los hacen distintos entre si.

La indicación terapéutica de cada antidepresivo variará según la edad del paciente, el sexo, el tipo de depresión, los síntomas predominantes, la tolerancia de cada cual a los efectos secundarios, las enfermedades concomitantes y también que la medicación que esté tomando el paciente tenga alguna contraindicación con un antidepresivo.

Agruparemos los antidepresivos en cuatro apartados.

Tricíclicos o heterocíclicos

Amitriptilina, Clomipramina, Imipramina, Desipramina, Doxepina, Nortriptilina.

Los antidepresivos tricíclicos (también llamados clásicos) son los que más años llevan utilizándose. Si bien tuvieron gran auge en la segunda década del pasado siglo, su uso se redujo tras la aparición de los modernos ISRS.

Los tricíclicos son muy efectivos, pero suelen producir unos efectos colaterales relativamente frecuentes y molestos.

Actualmente sólo utilizamos estos antidepresivos cuando los pacientes no responden a los más modernos e inocuos.

  • Los tricíclicos producen un alto número de efectos secundarios como boca seca, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, retención de orina, mareos. También aumento de peso y disfunción sexual. Tienen una toxicidad aguda muy alta. Hay una gran demora entre el inicio del tratamiento y la aparición del efecto antidepresivo y suele haber muchos casos refractarios al tratamiento.

ISRS —Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina—

Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina.

El más moderno ISRS es la Vilazodona (aun no comercializado en España) y aunque se publicita como el único que no disminuye el apetito sexual como sus predecesores, todo apunta a que es un ISRS más que pocas novedades aporta.

Actualmente el ISRS más utilizado es Escitalopram y el que menos, la Fluvoxamina.

Los efectos secundarios de los ISRS son menos intensos y frecuentes que con los tricíclicos, pero deben ser tenidos en cuenta aunque en la mayoría de los casos sean leves y sólo se manifiesten al inicio del tratamiento y desaparezcan en un par de semanas.

  • Los efectos secundarios más frecuentes de los ISRS son las náuseas, vómitos, cefalea, somnolencia (o insomnio), diarrea (o estreñimiento), todos ellos generalmente leves, pasajeros y circunscritos al inicio del tratamiento. Otros efectos colaterales son la disfunción sexual (retardo del orgasmo, disminución del deseo sexual) y ligero aumento de peso (no en todos). Se ha descrito un aumento de riesgo suicida en pacientes jóvenes (18-24 años) tratados con ISRS.

Inhibidores duales —Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina—

Venlafaxina, Duloxetina, Desvenlafaxina.

Junto con los ISRS son los antidepresivos más utilizados en nuestro medio.

  • Los efectos secundarios más frecuentes de los inhibidores duales son la náuseas, vómitos, pérdida de apetito, estreñimiento, cefalea, disminución de la líbido, disfunción eréctil, dificultad para llegar al orgasmo, visión borrosa, bostezos, boca seca sudoración, mareo, ansiedad. Posible incremento de la tensión arterial en algunos pacientes.

Otros antidepresivos mucho menos utilizados son:

La Agomelatina (es un agonista de los receptores de la melatonina); Reboxetina (actúa sobre la recaptación de noradrelina); Mirtazapina (produce mucha somnolencia y aumento de peso); Bupropion (fármaco inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina; tiene propiedades psicoestimulantes; además de ser antidepresivo está indicado en el tratamiento de deshabituación tabáquica).

Ya por último están los IMAO, actualmente apenas utilizados por sus muchas incompatibilidades y elevadísimos efectos secundarios.

  • Respecto a los efectos secundarios de los antidepresivos en general, volveremos a incidir en el apartado-8 de este artículo.

6- ¿Cuáles son los antidepresivos más utilizados?

Los antidepresivos más utilizados actualmente son los que inhiben la recaptación de serotonina.

Se les conoce como ‘Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina’ (ISRS) y el más popular de ellos (y el primero en aparecer —en 1974— y por tanto el más conocido) es la Fluoxetina (Prozac®).

Tras este conocido fármaco se fueron sintetizando nuevas moléculas, cada una de las cuales ha intentado superar en beneficios a los ISRS precedentes.

Los ISRS más utilizados son Fluoxetina, Citalopram, Escitalopram, Sertralina, Paroxetina y, con mucha menos frecuencia, la Fluvoxamina

Aunque todos los ISRS son muy similares, algunos de ellos muestran mayor efectividad en determinados tipos de patologías que otros. De hecho los hay activadores, neutros e inhibidores.

Informe de la Agencia Española del Medicamento

Según un estudio publicado por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) que analiza el consumo desde el año 2000, existe en España un mayor consumo de ISRS respecto a otros antidepresivos y de ellos el más utilizado es el Escitalopram.

También concluye el informe que la sucesiva aparición de nuevas moléculas antidepresivas —Duloxetina (2006), Agomelatina (2009)—, son un reflejo del mayor conocimiento de los mecanismos neurofisiológicos que explican la depresión.

Como ya ha sido expuesto, las bases biológicas de la depresión se explican tradicionalmente por un déficit de ciertos neurotransmisores (serotonina, noradrenalina, dopamina…), una circunstancia que nos permite clasificar a los antidepresivos según sobre qué neurotransmisores actúen y a través de que mecanismo lo hagan.

Todos los estudios acerca del uso de antidepresivos en España coinciden en la tendencia al alza en el consumo de los ISRS, y entre ellos el Escitalopram.

Otro antidepresivo de uso muy frecuente es la Venlafaxina, y más recientemente la Duloxetina (2004) y Desvenlafxina (2008). Estos tres fármacos pertenecen al grupo de los inhibidores duales, así denominados porque que actúan sobre dos neurotransmisores (serotonina y noradrenalina).

Resulta curioso el aumento en el consumo —discreto, pero significativo— de dos antidepresivos que muchos facultativos prescriben para combatir el insomnio: Mirtazapina y Trazodona (Deprax®). Este último es un antidepresivo con acción antihistamínica y sedante que, a pesar de no disponer de indicación autorizada para tratar el insomnio, y a pesar de llevar comercializado casi medio siglo con muy poca utilización, ha experimentado en los últimos años un notable incremento de consumo como inductor al sueño debido a que con gran frecuencia provoca somnolencia como efecto secundario.

En el extremo de los antidepresivos menos utilizados destacan netamente los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Actualmente este grupo farmacológico es una alternativa terapéutica excepcional, muy de segunda línea y dirigida casi en exclusiva a tratar a pacientes con depresión resistente a otros antidepresivos.

7- ¿Cuánto tarda en hacer efecto un antidepresivo?

Los antidepresivos suelen tardar entre 3 ó 4 semanas —en algunos casos puede que hasta ocho— en producir el efecto terapéutico deseado. Sin embargo, hay pacientes que empiezan a experimentar mejoría al cabo de pocos días. En general, las respuestas son variables en función de las características de cada individuo.

Es frecuente que durante el tiempo de latencia que media entre el inicio del tratamiento y la aparición de los efectos terapéuticos, el médico prescriba de modo temporal otros medicamentos (con frecuencia, ansiolíticos) que ayuden sintomáticamente hasta que el antidepresivo haga su efecto.

Hasta aquí la primera parte de este largo artículo.

En una segunda entrega (disponible en en breve a través de esta misma plataforma) se desarrollarán los siguientes seis y últimos apartados:

  1. ¿Y los efectos secundarios?

  2. ¿Aumentan los antidepresivos el riesgo de suicidio?

  3. ¿Por qué me han recetado un antidepresivo si tengo ansiedad y no depresión?

  4. ¿Durante cuanto tiempo hay que tomar un antidepresivo?

  5. ¿Puede utilizarse un antidepresivo como tratamiento del insomnio?

  6. ¿Engordan los antidepresivos?

Dr. Alberto Soler Montagud – Psiquiatría Privada

  • Me gustaría saber cuanto tiempo necesita mi cuerpo para eliminar escitalopram del todo? Ya que me gustaría buscar el embarazo. Para saber cuánto tiempo como mínimo debo de estar sin tomar medicación. Tomo al día una pastilla de 10mg.
  • Hola llevo 4 meses con diferentes síntomas como diarrea, luego extreñimiento, diario me levanto con nauseas y con sueño y fatiga, me recetaron Escitalopram de 10mg, llevo tomándolo 8 días pero no veo mejora, que puedo hacer?
  • Estoi dando de mamar a mi hijo.. y estoy tomando 5mg d Escitalopram.es bueno o malo?
  • He empezado a tomar escitalopram de 20mg. Me puede hacer engordar?
  • Buenas tardes: Quisiera saber si se pueden tomar cápsulas/perlas de aceite de Onagra mientras se está con un tratamiento de Sertralina en el desayuno. Muchas gracias Saludos cordiales,
  • He estado 12 semanas con escitalopram de 10,ahora me lo han subido a 15 llevo tres dias. Es normal que me de nucha ansiedad..cuanto tardara en hacer efecto.gracias
  • Estoy tomando escitalopran 10 mg desde hace dos años y medio. Me he subido 10 kilos de peso. Estoy comenzando a bajar las dosis, hasta dejarla definitivamente (bajo la supervisión de mi psiquiatra) ¿Volveré a recuperar mi peso?
  • Me recetaron escitalopram de 10 mg y pregabalina de 75mg. Sufro de insomnio y ansiedad, llevo 2 semanas tomándolos, pero desde hace 3 días al tomarme la presión se escuchan latidos cardíacos irregulares ¿La sigo tomando o la suspendo?
  • Hola buenas noches se puede tomar escitalopran en la noche media pastilla mas la melatonina De 3 mg
  • Tomo citalopram 20mg hace más de 20 años, y es para toda la vida. ¿Podría tomarlo en días alternos sin que existan efectos secundarios a la larga?. Llevo una semana tomándolo un día si y otro no y me encuentro bien. No noto diferencia. Muchas gracias.

Medicación para la depresión: ¿Cómo funciona y cuando usarla?

Puede haber reacciones alérgicas, como con cualquier otro medicamento, aunque son muy raras; son mucho más «alergizantes» los antibióticos, pongamos por caso.

En los niños, ¿tampoco son peligrosos?

Es válido cuanto decíamos para adultos. Son medicamentos muy poco peligrosos a las dosis habituales. Los niños, además, tienen un hígado sano y poco sometido a «castigos» (alcohol por ejemplo), y toleran extraordinariamente bien este tipo de medicamentos.

Recuerde que son medicamentos lentos en cuanto a hacer su efecto. A veces tardan 6 sema­nas en notarse los efectos.

El medico valorará la evolución tras las primeras semanas de tratamiento, y decidirá si es nece­sario aumentar la medicación, cambiarla o añadir otros antidepresivos.

Si persiste la falta de mejoría en 1 ó 2 meses, lo más adecuado es hacer unos análisis especiales de sangre para comprobar si el enfermo absorbe o no la medicación.

Las depresiones resistentes son aquellas que mejoran poco con el tratamiento, sea cual sea. Gracias a Dios son poco frecuentes. En estos casos hay que probar diversos antidepresivos o medicamentos especiales como las sales de Litio. Algunos de estos tratamientos se administran por vía inyectable intramuscular o endovenosa.

¿Cuáles son los efectos secundarios?

Dependen de cada antidepresivo y de cada persona. Habrá quien no tendrá ninguno, o solamente uno o dos de ellos. Otras personas los tendrán casi todos.

Casi nunca obligan a variar la medicación, aunque puede hacerse en todos los casos.

Los efectos secundarios más frecuentes de los antidepresivos clásicos son:

Sequedad de boca. Estreñimiento. Sudoración. Temblor.

Con los antidepresivos modernos los efectos secundarios suelen ser muy leves. Los más frecuentes son: Náuseas. Cefalea. Disminución de la libido.

¿Que debemos hacer si los efectos secundarios son muy molestos?

Díganlo con toda tranquilidad a su médico, lo antes posible. Casi siempre es factible cambiar el medicamento por otro que tenga efectos secundarios distintos. Lo más probable es que los efectos secundarios duren entre 2 y 6 días. Si son más duraderos, avise a su doctor.

¿Debemos esforzarnos para salir de la depresión?

No demasiado. Frases como «Tienes que distraerte» o «Eres tú quien ha de poner el esfuerzo para mejorar» o «Tu te lo tienes que curar» son de una refinada crueldad en el caso de personas con depresión.

Si alguien estuviera con una pierna rota y enyesada, a nadie se le ocurriría decirle: «Tienes que esforzarte por correr» o «Eso se cura subiendo cada día una montaña». Pues bien, los «consejos» para que los depresivos «se animen» son tan contraproducentes como los de atletismo para los lisiados.

La depresión es precisamente una enfermedad del humor, del estado de ánimo y de la capacidad para disfrutar.

Sí que es verdad que, en alguna ocasión, puede ser positivo animar a un depresivo. Pero la mayor parte de las veces le estaremos forzando, haciéndole sentir más incapaz y culpable.

El paciente depresivo es difícil de contentar. Si le hacemos caso se quejará de que lo atosigamos, y si no le hacemos caso, se quejará de que le re­chazamos.

Cuando uno tiene una depresión, si está aquí le parece que estaría mejor allí, pero cuando va a allí, cree que estaba mejor aquí. Hay que tener paciencia con el.

La depresión es un estado de malestar total, que puede ser terrorífica. Solamente los que han tenido una depresión entienden lo que pasa por la cabeza de un depresivo.

No debemos confundir la depresión con un estado de tristeza normal. Todos habremos estado tristes alguna vez, pero ello no es nada compara­do con la profunda agonía que sufre un depresivo grave, ni siguiera con la tristeza o la inquietud de las depresiones llamadas «menores».

La depresión es algo terrible. La frase que más me ha impresionado, dicha por un paciente depresivo, ha sido la siguiente: «Doctor, si cuando muero voy al Infierno, no me vendrá de nuevo. Ya estoy en el infierno».

Cuando uno sufre esta enfermedad es mejor que no intente esforzarse en mejorar la sintomatología, pues recordemos que es un trastorno orgánico. Lo mejor, es esperar a que el tratamiento empiece a hacer efecto y poco a poco los síntomas disminuirán. Para ayudar, lo mejor que puede hacer la familia es ser comprensiva y dar cariño y no intentar forzar la mejoría.

¿Cómo puede ayudar la familia en una depresión?

El único tratamiento que la familia puede suministrar es el una combinación de cariño y de comprensión. El paciente depresivo puede estar irritable y antipático, pero no es por culpa suya. Bastante pena tiene, y, a pesar de que intentase esforzarse, las más de las veces no conseguiría sobreponerse.

Es importante saber que, cuando el paciente lo está pasando mal, no podemos hacer casi nada para mejorarle. No podremos animarle ni consolarle. Lo mejor es dejarle tranquilo, aún a sabien­das de que, a lo mejor, se enfadará «porque no le hacemos caso». De la misma manera que «si le hacemos caso» se enfadará «porque le atosigamos». Es realmente difícil contentar a quien está padeciendo un trastorno depresivo, y la mejor opción es cargarnos de paciencia, y esperar que el tratamiento surta su efecto.

¿Existe la PERSONALIDAD DEPRESIVA o es una forma de depresión (trastorno depresivo)?

¿Hay quien nace con depresión? ¿Puede tenerse depresión desde muy joven, aún desde niño? Compruebe los síntomas de lo que se llama:

DISTIMIA DEPRESIVA

Distimia quiere decir «humor perturbado». En este trastorno la persona suele estar con cambios de humor, irritabilidad, problemas de concentración y, de vez en cuando, altibajos depresivos. Las distimias son muy engañosas, pues pueden durar años y no diagnosticarse como un trastorno depresivo. Lo típico es que duren mucho tiempo, y que el paciente no pase más de dos meses libre de trastornos. Es frecuente la incidencia de desavenencias familiares, personales, laborales, etc., a causa de los cambios del humor.

Escitalopram

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ACCIÓN Y MECANISMO

Escitalopram es un agente antidepresivo, que actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina en la hendidura sináptica interneuronal, incrementando la concentración sináptica de serotonina y, consecuentemente, la activación de las vías serotonérgicas neurales. Carece prácticamente de efectos sobre otros receptores, al menos en concentraciones compatibles con la dosificación habitual en humanos.

Se trata del enantiómero levógiro (S) puro del citalopram. La forma racémica, mezcla de isómeros dextrógiro (R) y levógiro (S) del citalopram, es más de 300 veces más selectivo para la recaptación de serotonina que para la de noradrenalina, formando parte del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Escitalopram mejora los síntomas asociados a la depresión mayor de una forma rápida. Algunos de estos síntomas comienzan a mejorar al cabo de una o dos semanas de tratamiento. Reduce la incidencia de recaídas en los pacientes recuperados y ha demostrado que es capaz de mantener los pacientes en remisión durante periodos de hasta un año.

Escitalopram también mejora todos los parámetros de eficacia en pacientes con ansiedad generalizada, ansiedad social y ataques de angustia (pánico), tratados durante periodos de 8-12 semanas.

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FARMACOCINÉTICA

– Absorción: la absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos. Tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 4 h tras dosis múltiples. Al igual que con citalopram racémico, la biodisponibilidad absoluta de escitalopram se espera que sea del 80% aproximadamente.

– Distribución: el volumen aparente de distribución tras la administración oral es de 12-26 l/kg aprox. La unión del escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%.

– Metabolismo: escitalopram se metaboliza en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado, que son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de escitalopram, respectivamente. La biotransformación de escitalopram al metabolito desmetilado, está mediada principalmente por la CYP2C19, aunque es posible que las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma.

– Eliminación: la vida media de eliminación tras dosis múltiples es de 30 h y el aclaramiento plasmático oral de 0,6 l/min, aprox. Los principales metabolitos tienen una vida media significativamente más larga. Se supone que escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos por la orina.

– Linearidad: la farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan en 1 semana aprox. Las concentraciones medias en estado de equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg.

– Pacientes ancianos (> 65 años): escitalopram se elimina más lentamente en las personas ancianas que en personas jóvenes. La exposición sistémica (exposición total al medicamento, AUC) es aproximadamente un 50% mayor en personas ancianas comparado con voluntarios sanos jóvenes.

– Insuficiencia hepática: no ha sido estudiado en pacientes que presentan insuficiencia hepática. La vida media de citalopram racémico fue aproximadamente dos veces más larga y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente un 60% más alta en pacientes con una función hepática reducida que en pacientes con función hepática normal. La farmacocinética de los metabolitos no ha sido estudiada en esta población. Citalopram se determinó de manera no estereoselectiva, y por tanto la magnitud del incremento del enantiómero S (escitalopram) farmacológicamente activo no se conoce. Por tanto, estos datos deben interpretarse con precaución.

– Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal, con aclaramiento de creatinina (ClCr) 10-53 ml/min, se ha observado que el citalopram racémico presenta una vida media más larga y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas pero podrían ser elevadas.

– Polimorfismo: se ha observado que los metabolizadores lentos con respecto a la CYP2C19 presentan el doble de la concentración plasmática de escitalopram que los metabolizadores rápidos. No se observaron cambios significativos de la exposición en los metabolizadores lentos con respecto a la CYP2D6.

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INDICACIONES

– : tratamiento de episodios depresivos mayores.

– : tratamiento del trastorno de angustia con o sin agorafobia.

– : tratamiento del trastorno de ansiedad social (fobia social).

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POSOLOGÍA

Vía oral:

– Adultos:

Episodios depresivos mayores: 10 mg/24 h, que se podrá aumentar hasta un máximo de 20 mg/24 h según respuesta. Generalmente, son necesarias 2-4 semanas para obtener respuesta. Después de la resolución de los síntomas, se requiere un periodo de tratamiento de al menos 6 meses.

Trastorno de angustia con o sin agorafobia: 5 mg/24 h durante la primera semana, después 10 mg/24 h, pudiendo llegar hasta 20 mg/24 h según respuesta. La máxima respuesta se alcanza a los 3 meses de tratamiento.

Trastorno de ansiedad social: 10 mg/24 h durante 2-4 semanas, tras lo que se podrá reducir la dosis a 5 mg/24 h o aumentar hasta 20 mg/24 h. Se recomienda mantener el tratamiento durante 12 semanas. Se ha evaluado durante 6 meses el tratamiento en pacientes respondedores, pudiendo individualizarse para la prevención de recaídas. Se recomienda reevaluar el beneficio del tratamiento.

– Ancianos: se recomienda considerar la reducción a la mitad de la dosis de inicio y de la dosis máxima. La eficacia de este medicamento en el trastorno de ansiedad social no se ha estudiado en pacientes ancianos.

– Insuficiencia renal: no es necesario ajuste de dosis en insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja precaución en pacientes con función renal gravemente disminuida (ClCr < 30 ml/min).

– Insuficiencia hepática: Dosis inicial de 5 mg/24 h durante las 2 primeras semanas de tratamiento. Según la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10 mg/24 h.

– Metabolizadores lentos de la CYP2C19: se recomienda una dosis inicial de 5 mg/24 h durante las 2 primeras semanas. Según la respuesta individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10 mg/24 h.

– Retirada: la dosis debe disminuirse de forma gradual durante un período de 1 o 2 semanas, con el fin de evitar posibles síntomas de retirada.

– Normas para la correcta administración: se administrará en dosis única diaria y podrá tomarse con o sin alimentos.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a escitalopram o a alguno de los excipientes.

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Precauciones

– : el tratamiento se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. Los ISRS no se deben administrar a pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitorizados estrechamente. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.

– : los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La administración de ISRS se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle una fase maníaca.

– : en pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.

– : de acuerdo con la experiencia clínica, el tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de tratamiento. Es importante una monitorización estrecha del paciente durante este período de tiempo.

– : con el uso de ISRS se ha notificado raramente hiponatremia probablemente debida a una secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH) y generalmente se resuelve con la interrupción del tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes de riesgo, como ancianos, pacientes cirróticos o pacientes tratados concomitantemente con medicamentos que se conoce que causan hiponatremia.

– : con fármacos pertenecientes al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina se han descrito alteraciones hemorrágicas cutáneas, como equimosis y púrpura. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con anticoagulantes orales, con medicamentos que se conoce que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atípicos y fenotiacinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), ticlopidina y dipiridamol), así como en pacientes con tendencia a hemorragias.

– Terapia electroconvulsiva (TEC): la experiencia clínica sobre la administración concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.

– Enfermedad coronaria: debido a la limitada experiencia clínica, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad coronaria.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

– Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos: se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que recibían un ISRS en combinación con un inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa (IMAO), y también en pacientes que han dejado de tomar un ISRS y han iniciado tratamiento con un IMAO.

En algunos casos, el paciente desarrolló un síndrome serotoninérgico. Una combinación de síntomas tales como agitación, temblor, mioclonía e hipertermia pueden indicar el desarrollo de este síndrome. Si esto sucede, el tratamiento con el ISRS y el medicamento serotoninérgico debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse un tratamiento sintomático.Escitalopram está contraindicado en combinación con IMAOs no selectivos.

El tratamiento con escitalopram se puede iniciar 14 días después de interrumpir el tratamiento con un IMAO irreversible y como mínimo un día después de interrumpir el tratamiento con el IMAO reversible moclobemida. Debe respetarse un descanso mínimo de 7 días entre la retirada del tratamiento con escitalopram y el inicio de un tratamiento con un IMAO no selectivo.

– Inhibidores selectivos reversibles de la monoamino-oxidasa A (MAO-A) (moclobemida): debido al riesgo de síndrome serotoninérgico, la combinación de escitalopram con un inhibidor de la MAO-A, no está recomendada. Si la combinación fuera necesaria, debería iniciarse con la dosis mínima recomendada y la monitorización clínica debería reforzarse.

– Selegilina: en combinación con selegilina (inhibidor irreversible de la MAO-B), se requiere precaución debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico. Dosis de selegilina de hasta 10 mg al día, se han administrado conjuntamente con seguridad con citalopram racémico.

– Medicamentos serotoninérgicos (tramadol, sumatriptán y otros triptanes): la administración conjunta con medicamentos serotoninérgicos puede provocar un síndrome serotoninérgico.

– Medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo: los ISRS pueden disminuir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución cuando se usan concomitantemente otros medicamentos capaces de disminuir este umbral.

– Litio, triptófano: se ha informado de casos de potenciación de efectos, cuando los ISRS se han administrado con litio o triptófano, por lo que la administración concomitante de ISRS con estos medicamentos debe realizarse con precaución.

– Hierba de San Juan: la administración concomitante de ISRS con remedios herbales que contienen Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas.

– Anticoagulantes orales: puede producirse alteración de los efectos anticoagulantes cuando escitalopram se combina con anticoagulantes orales. En los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante oral la coagulación se debe monitorizar estrechamente cuando se inicia o interrumpe la administración de escitalopram.

– Alcohol: no se esperan interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre escitalopram y alcohol. De todas formas al igual que con otros medicamentos psicotrópicos, la combinación con alcohol no es aconsejable.

– Inhibidores enzimáticos (omeprazol, cimetidina): la administración conjunta de medicamentos que inhiben la CYP2C19 (omeprazol) puede conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas de escitalopram. Se recomienda precaución con la utilización conjunta de tales medicamentos, pudiendo ser necesario reducir la dosis de escitalopram. La administración conjunta de citalopram racémico con cimetidina (inhibidor general enzimático moderadamente potente) aumentó las concentraciones plasmáticas del citalopram racémico (aumento <45%). Por lo tanto, se debe tener precaución en el nivel superior del rango de dosis de escitalopram cuando se utiliza concomitantemente con dosis altas de cimetidina. Citalopram se determinó de manera no estereoselectiva y por tanto la magnitud del incremento del enantiómero S (escitalopram) farmacológicamente activo no se conoce. Por tanto estos datos deben interpretarse con precaución.

– Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2D6 (flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, clomipramina, nortriptilina, risperidona, tioridacina y haloperidol): se recomienda precaución cuando escitalopram se administre conjuntamente con otros medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima, y que tienen un margen terapéutico estrecho, p.ej. flecainida, propafenona, y metoprolol (cuando se utiliza en insuficiencia cardíaca), o algunos medicamentos que actúan sobre el Sistema Nervioso Central que son metabolizados principalmente por la CYP2D6, ej. antidepresivos, tales como desipramina, clomipramina y nortriptilina o antipsicóticos como risperidona, tioridacina y haloperidol. Puede ser necesario un ajuste de la dosificación. La administración conjunta con desipramina o metoprolol duplicó en ambos casos las concentraciones plasmáticas de estos dos substratos de la CYP2D6.

– Medicamentos metabolizados por la CYP2C19: estudios in vitro han demostrado que escitalopram puede inhibir discretamente la CYP2C19. Se recomienda precaución en la utilización concomitante de medicamentos que son metabolizados por la CYP2C19.

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EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana del tratamiento y habitualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con el tratamiento continuado. Las siguientes reacciones adversas ocurrieron con mayor frecuencia con escitalopram que con placebo en los estudios doble ciego controlados con placebo:

– Trastornos del metabolismo y nutricionales: frecuentes (>1/100, <1/10): .

– Trastornos psiquiátricos: frecuentes (>1/100, <1/10): , (mujeres).

– Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: frecuentes (>1/100, <1/10): , .

– Trastornos gastrointestinales: muy frecuentes (>1/10): . Frecuentes (>1/100, <1/10): , .

– Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes (>1/100, <1/10): .

– Trastornos del sistema reproductor y de la mama: frecuentes (>1/100, <1/10): , .

– Trastornos generales y en el sitio de administración: frecuentes (>1/100, <1/10): , .

Las siguientes reacciones adversas corresponden al grupo terapéutico de los ISRS:

– Trastornos cardiovasculares: .

– Trastornos del metabolismo y nutricionales: , .

– Trastornos oculares: .

– Trastornos gastrointestinales: , , , y .

– Trastornos generales: , , , , .

– Trastornos hepato-biliares: pruebas de la función hepática alteradas.

– Trastornos musculoesqueléticos: , .

– Trastornos neurológicos: , , , .

– Trastornos renales y urinarios: .

– Trastornos cutáneos: , , , , .

– Reacción de retirada: tras la administración prolongada, la interrupción brusca puede ocasionar una reacción de retirada. No obstante, los datos clínicos y preclínicos disponibles no indican que los ISRS provoquen dependencia. En algunos pacientes se han observado síntomas de retirada (mareos, cefaleas y náuseas) después de una interrupción brusca del tratamiento con escitalopram. La mayoría fueron leves y autolimitados. A fin de evitar reacciones de retirada, se recomienda disminuir gradualmente la dosis administrada a lo largo de 1-2 semanas.

– Ansiedad paradójica: algunos pacientes con trastorno de angustia pueden presentar un aumento de los síntomas de ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en el plazo de 2 semanas, durante el tratamiento continuado administrar una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico paradójico.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

CONSEJOS AL PACIENTE:

– Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.

– Este medicamento no debe ser utilizado o necesita un control especial en pacientes con ciertas patologías, como epilepsia, manía, diabetes, etc. Si usted padece alguna enfermedad, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

– Este medicamento no debe ser utilizado o necesita un control especial en pacientes en tratamiento con ciertos fármacos antidepresivos (IMAO), algunos medicamentos para la migraña (triptanes) o hipérico (Hierba de San Juan), entre otros. Si usted está en tratamiento con cualquier medicamento, consultelo con su médico.

– Este medicamento se administrará en única dosis diaria, con o sin alimentos.

– En general, es necesario un tiempo para obtener respuesta (2-4 semanas), por lo que no se debe modificar la posología ni suspender el tratamiento sin prescripción médica.

– Después de la resolución de los síntomas, se necesitan periodos de tratamiento más o menos largos, de meses, para consolidar la respuesta. Deberá seguir el tratamiento por el período de tiempo que haya dispuesto el médico.

– La dosis deberá retirarse de forma gradual durante 1-2 semanas, con el fin de evitar síntomas de retirada.

– Si usted padece una combinación de síntomas como agitación, temblor, movimientos musculares involuntarios (mioclonía) y fiebre, puede ser debido a tomar este medicamento junto con otros antidepresivos. Si esto sucede, consulte inmediatamente a su médico.

– Cualquier medicamento psicoactivo puede alterar el juicio o las habilidades, lo que se debe tener en cuenta ya que su capacidad de conducir o utilizar maquinaria se puede ver afectada.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

– El trastorno de ansiedad social no debe confundirse con la timidez excesiva. El tratamiento farmacológico solo está indicado en el caso de que el trastorno interfiera significativamente con las actividades profesionales y sociales.

– No se ha evaluado el lugar que ocupa este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual. El tratamiento farmacológico es parte de una estrategia terapéutica general.

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INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO

– Toxicidad: los datos clínicos en sobredosis de escitalopram son limitados. Sin embargo, se ha observado que se han ingerido dosis de 190 mg de escitalopram sin que se haya informado de ningún síntoma grave.

– Síntomas con citalopram racémico (> 600 mg): mareos, temblor, agitación, somnolencia, pérdida de consciencia, convulsiones, taquicardia, cambios en el segmento ST del electrocardiograma (ECG), ensanchamiento del complejo QRS, alargamiento del intervalo QT, arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiolisis, acidosis metabólica, hipokaliemia. Es previsible que la sobredosificación con escitalopram presente la misma sintomatología.

– Tratamiento: no existe un antídoto específico. Establecer y mantener la permeabilidad de las vías aéreas, asegurar la oxigenación adecuada y la función respiratoria. El lavado gástrico se debe realizar lo antes posible tras la ingestión oral del medicamento. Debe considerarse el uso de carbón activo. Se recomienda la monitorización de los signos vitales y cardíacos además de establecer las medidas de apoyo sintomático.

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EMBARAZO

En estudios en ratas se observaron efectos embriotóxicos (peso fetal reducido y retraso reversible en la osificación) con exposiciones superiores a la exposición alcanzada durante la utilización clínica. No se observó una frecuencia mayor de malformaciones. No se dispone de datos clínicos de la administración de escitalopram durante el embarazo en humanos. El uso de este medicamento solo se recomienda en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

Un estudio pre- y postnatal en ratas demostró una supervivencia reducida durante el período de lactancia con exposiciones superiores a la exposición alcanzada durante la utilización clínica. Se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia no han sido estudiadas en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

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USO EN ANCIANOS

Este medicamento se elimina más lentamente en las personas ancianas que en personas jóvenes. La exposición sistémica (AUC) es aproximadamente un 50% mayor en personas ancianas comparado con voluntarios sanos jóvenes. Uso aceptado, no obstante se recomienda considerar el inicio del tratamiento con la mitad de dosis y reducir la dosis máxima a la mitad. La eficacia no ha sido estudiada para el trastorno de ansiedad social en esta población, por lo tanto no se recomienda su uso en este caso.

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EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN DE VEHÍCULOS

Aunque se ha demostrado que escitalopram no altera la función intelectual o el rendimiento psicomotor, cualquier medicamento psicoactivo puede alterar el juicio o las habilidades. Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo potencial de que su capacidad de conducir o utilizar maquinaria se vea afectada.

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Bibliografía

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