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Paroxetina tiempo en hacer efecto

¿Para qué sirve?¿Cuál es la dosis adecuada?

  1. Para frenar un ataque de pánico. La dosis mínima suele ser 0.5 mg. La dosis máxima suele ser 1 mg.
  2. Para evitar nuevos ataques de pánico. La dosis diaria suele oscilar entre 1.5 y 3 mg.
  3. Para reducir síntomas físicos de ansiedad (en menor medida, para reducir el pensamiento/miedo/temor que produce la ansiedad, si es que lo hay) en los trastornos de ansieda, en los trastornos depresivos o en el contexto de una sensación no patológica de miedo/temor. Ejemplos de estos síntomas físicos son: palpitaciones, dolor de cabeza en zona frontal, sensación de tensión muscular, hiperventilación, temblor en las manos, sensación de nudo en la boca del estómago o en la garganta, diarrea, etc. En todos estos casos la dosis diaria suele oscilar entre 0.75 y 3 mg.
  4. Para facilitar el sueño. No como hipnótico, sino como medicación antiansiedad y, al estar más relajado, que sea más fácil conciliar el sueño. La dosis suele oscilar entre 0.25 mg y 1 mg.

¿Cuáles son los efectos secundarios más frecuentes?

Si prescribimos una dosis superior a la requerida, somnolencia.

Cuestiones a tener en cuenta:

  1. Globalmente hablando puede mezclarse con cualquier alimento, con cualquier otro fármaco, con cualquier producto natural y con cantidades normales de alcohol.
  2. Puede tomarse en ayunas o con alimentos.
  3. Si tras estar tomándolo de forma mantenida durante bastantes días, semanas, meses o años se desea reducir la dosis, no se debe retirar de golpe más de 0.5 mg en un mismo día. Lo preferible es reducir de 0.25 mg en 0.25 mg. En caso contrario, puede haber un síndrome de abstinencia.
  4. Es un fármaco con capacidad para facilitar su abuso. Globalmente hablando debería ser evitado en personas que hayan presentado abuso de otros productos o de algún juego de azar y en personas muy ansiosas, impulsivas y con mala tolerancia al estrés emocional.
  5. Disponemos de dos presentaciones, estándar y «retard». El efecto de la forma estándar dura 8 horas, el de la forma “retard” 12 horas.
  6. En ocasiones se sugiere que si se pone el alprazolam en su presentación estándar (no “retard”) debajo de la lengua, su efecto es más rápido. No se demostrado que este hecho sea cierto. Por otra parte, cabe decir que es muy amargo. Teniendo en cuenta ambas cosas (que no está claro que sea de efecto más rápido al ponerlo debajo de la lengua y que es muy amargo), lo lógico es tomarlo tragado. De esta forma su efecto aparece como mucho en 15 minutos (normalmente antes).

Probablemente muchas de las personas que lean este artículo conocerán o habrán oído hablar del fármaco al que hace referencia. Y es el alprazolam, siendo uno de sus nombres comerciales más conocidos el de Trankimazin, es uno de los psicofármacos más habituales en el tratamiento de la ansiedad, uno de los problemas mentales que se da en la población con mayor frecuencia.

A lo largo de este artículo vamos a ver entre otros aspectos qué tipo de sustancia es, su mecanismo de acción y algunos de sus usos principales.

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El alprazolam: tipo de sustancia y principales características

El alprazolam es un medicamento con propiedades psicoactivas o psicofármaco que se clasifica dentro de los ansiolíticos, sustancias empleadas para tratar la ansiedad y sus manifestaciones. Dentro de los ansiolíticos, forma parte de las benzodiacepinas, siendo éstas uno de los tipos de psicofármaco más populares y consumidos por parte de la población (siendo mucho más seguras, eficaces y con menos efectos secundarios que sus antecesores los barbitúricos).

En el caso concreto del alprazolam estamos ante una benzodiacepina de acción intermedia, lo que implica que necesita un menor tiempo para empezar a hacer efecto en el organismo en comparación con uno de acción larga pero a su vez que sus efectos se mantengan menos tiempo que éstos, y a la inversa en el caso de que lo comparemos con uno de acción corta.

Su duración es de aproximadamente entre 12 y 24 horas. Esta duración del efecto es ventajosa, ya que genera una menor probabilidad de dependencia y adicción a la sustancia y son necesarias menos dosis para provocar un efecto ansiolítico prolongado, además de hacer que la medicación no tarde excesivamente en hacer efecto.

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Mecanismo de acción de esta benzodiacepina

Al igual que el resto de benzodiacepinas, el principal mecanismo de acción del alprazolam se basa en su interacción con el ácido gamma-aminobutírico o GABA, uno de los principales neurotransmisores inhibidores del sistema nervioso central.

El alprazolam actúa como agonista de este neurotransmisor en los receptores GABA A, favoreciendo su actuación de tal manera que se dificulta la realización de potenciales de acción por parte de las neuronas. Dicho de otra manera, hacen que la activación neuronal de ciertas áreas del cerebro sea menor. Esta actuación se lleva a cabo predominantemente sobre el sistema límbico (muy activado en la ansiedad) y la corteza cerebral.

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Trastornos y problemas para los que se utiliza

El alprazolam es un psicofármaco eficaz al que se le han encontrado múltiples indicaciones, especialmente en el terreno de la ansiedad. Algunas de las más conocidas y habituales son las siguientes.

1. Trastornos de ansiedad

La principal indicación del alprazolam es la de su uso en trastornos de tipo ansioso. Dentro de ellos encontramos con frecuencia el trastorno de pánico (con o sin agorafobia) y el trastorno de ansiedad generalizada.

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2. Trastornos adaptativos

Los trastornos adaptativos, aquellos en que aparece algún tipo de sintomatología derivada y explicable a partir de la vivencia de un hecho concreto o del estrés psicosocial, también son tratados a menudo con alprazolam y otras benzodiacepinas.

3. Depresión

Aunque no es su uso prioritario, en ocasiones el alprazolam se ha utilizado en trastornos depresivos, especialmente en aquellos que cursan con una elevada ansiedad o que presentan sintomatología mixta ansioso-depresiva. Sin embargo esta aplicación debe ser valorada y aplicada con gran precaución en pacientes con ideaciones suicidas y depresiones graves, pues puede llegar a potenciar la sintomatología.

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4. Fobia social

Una de las indicaciones del alprazolam la encontramos en los pacientes que padecen fobia social, contribuyendo a reducir el nivel de ansiedad ante la perspectiva de exponerse ante otras personas.

5. Quimioterapia

El alprazolam también se ha manifestado de utilidad en el tratamiento del malestar y la ansiedad generada por la quimioterapia en pacientes que deben someterse a ella a causa de algún tipo de tumor.

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Efectos secundarios del alprazolam y riesgos

El uso de alprazolam puede ser de gran utilidad en el tratamiento de sintomatología diversa, especialmente en lo referente a la ansiedad. Sin embargo, se trata de un psicofármaco que puede generar diferentes efectos adversos, por lo que su uso siempre tiene que estar indicado y supervisado por el médico.

Entre ellos suele destacarse como más habitual la presencia de somnolencia y sedación, ocasionalmente junto con cefalea y mareos. La concentración y atención se ven disminuidas. También pueden producirse náuseas y vómitos, fatiga, visión borrosa, hipotensión, incontinencia urinaria, temblores, o alteraciones sexuales. Mucho menos habitual es la presencia de reacciones adversas como aumentos de la presión intraocular, confusión, alucinaciones, irritabilidad, agitación o agresividad.

Otro de los efectos adversos a tener en cuenta es que el consumo de alprazolam y otras benzodiacepinas puede generar problemas puntuales de memoria, tanto a nivel retrógrado como anterógrado. Puede generar dificultades a la hora de recordar informaciones anteriores, o dificultar el aprendizaje de nuevas informaciones. También se puede encontrar que en ocasiones pueden aparecer ideaciones suicidas. En casos raros también aparecen reacciones paradójicas, es decir reacciones contrarias a las que se esperan tras la administración del tratamiento (inquietud, ansiedad, agitación, etc.).

Además de estos síntomas debe tenerse en cuenta que las benzodiacepinas son sustancias con potencial adictivo, corriéndose el riesgo de adquirir dependencia a ellas. En el caso del alprazolam este riesgo existe, aunque es menor que el de benzodiacepinas de acción corta. También es fundamental tener en cuenta que el consumo de psicofármacos no debe cesase de golpe, ya que existe la posibilidad de que aparezca síndrome de abstinencia o incluso ansiedad de rebote.

Del mismo modo, existe riesgo de sobredosis, que puede generar paradas o insuficiencias cardiorrespiratorias. Estas sobredosis, a veces, pueden ser tratadas con flumazenil.

El uso de alprazolam no está recomendado para todo tipo de pacientes, sino que existen circunstancias que pueden hacer que este psicofármaco esté contraindicado. Una de ellas se da en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, así como en aquellos sujetos que padezcan alteraciones en las vías respiratorias o padezcan insuficiencia respiratoria, pues puede ser peligroso para ellos. También está contraindicado en miastenia.

Del mismo modo no debería consumirse durante el embarazo y la lactancia. Asimismo tampoco aquellos pacientes que tengan insuficiencia renal o hepática deben consumir este medicamento, o bien las dosis deben estar muy pautadas teniendo en cuenta dicha insuficiencia.

Referencias bibliográficas:

Así afecta el Xanax a tu cuerpo

Después de 20 minutos se presentan los primeros efectos. Empiezas a sentirte relajado, incluso algo somnoliento. Dependiendo de la dosis, puedes sufrir alteraciones de la percepción y tal vez visión borrosa. Los efectos llegan a su punto álgido al cabo de una hora. Con dosis altas, puede haber problemas de coordinación o incluso pueden producirse lagunas mentales. En cualquier caso, aunque sigas consciente, no recordarás absolutamente nada.

Si alguna vez has tomado Xanax, ya conocerás estos síntomas. Lo que quizá no sepas es qué ocurre exactamente en el cerebro bajo los efectos de este fármaco.

Xanax es la marca del alprazolam, un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiacepinas, que suelen prescribirse para tratar la ansiedad. Como ocurre con todos los medicamentos que se toman por vía oral, el cuerpo lo absorbe a través del estómago, atravesando la membrana mucosa y entrando en el hígado. De ahí, pasa al torrente sanguíneo y llega al cerebro, donde atraviesa la barrera hematoencefálica, una membrana que sirve como filtro para sustancias peligrosas. Las benzodiacepinas, como muchos otros fármacos, son capaces de atravesar esta barrera.

Y es en el cerebro donde las cosas se ponen interesantes. Las benzodiacepinas actúan sobre unas partes del cerebro denominadas receptores GABA-A, que serían una especie de interruptores, cada uno de los cuales tiene un efecto distinto. Los receptores GABA-A son los responsables de producir un efecto sedante y son activados por los neurotransmisores, sustancias químicas que transportan mensajes por el cerebro. En concreto, es el neurotransmisor GABA el que activa los receptores GABA-A. Val Curran, profesor de Psicofarmacología de la UCL, describe el neurotransmisor GABA como “los frenos del cerebro que calman todo”.

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Las benzodiacepinas son agonistas, lo que significa que amplifican los efectos de los receptores GABA-A. Otras sustancias, como el alcohol o las pastillas para dormir, actúan de la misma forma, aunque producen efectos diferentes. Lo hacen uniéndose a los receptores GABA-A e incrementando la efectividad del neurotransmisor GABA. Por tanto, cuando tomas un fármaco como Xanax, el interruptor (o receptor) se activa en modo de potencia máxima. Los receptores GABA-A se concentran en una zona del cerebro llamada hipocampo, que es esencial para la memoria, razón por la cual se cree que estos fármacos pueden provocar lagunas mentales.

Los médicos recetan Xanax para tratar la ansiedad, enfermedad que muchas veces se origina por un desequilibrio de sustancias químicas en el cerebro. En esos casos, el Xanax corrige ese desequilibrio. Sin embargo, para quien consume este fármaco con propósito recreativo, el efecto puede ser muy diferente.

La doctora Cathy Montgomery, profesora de Psicofarmacología de la Liverpool John Moores University, nos explica: “Cuando alguien experimenta un alto grado de ansiedad, libera una mayor cantidad de sustancias químicas como la adrenalina, que normalmente le harían sentirse más despierto y alerta, pero también se produce una deficiencia de GABA. El aumento de la adrenalina y el descenso de GABA tiene un doble impacto en el aumento de la excitación del cerebro, que se manifiesta en forma de ansiedad. Por tanto, tomar Xanax puede no tener en estas personas el mismo efecto de potente sedante”.

Por tanto, si tomas Xanax con fines recreativos, lo que conseguirás es un tremendo efecto sedante. Y como en tu caso no tienes ningún desequilibrio químico, ahí quedará todo. De hecho, al tomar Xanax estás creando un desequilibrio químico en el cerebro —el mismo que el fármaco se supone que debe corregir— pero en dirección opuesta.

En términos generales, tu cuerpo hará lo posible por mantener el equilibrio en el cerebro. “Tomes lo que tomes, tu cerebro intentará regularlo, liberando, por ejemplo, adrenalina para contrarrestar un efecto”, explica Montgomery.

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Mientras estás bajo los efectos del Xanax, no lo notarás porque el fármaco es tan potente que supera los esfuerzos del cerebro por restaurar el equilibrio. “Cuando tomas esta sustancia, liberas suficiente cantidad de GABA como para evitar que sufras ansiedad”, explica Montgomery.

El Xanax tarda varios días en desaparecer por completo del cuerpo, pero los efectos más potentes desaparecen al cabo de unas horas. En primer lugar, el fármaco se desvincula de los receptores GABA-A del cerebro, una serie de enzimas y el hígado lo descomponen para finalmente ser excretado.

Los problemas pueden surgir en el momento en que el fármaco se separa de los receptores del cerebro. El efecto sedante empezará a desaparecer, pero el cerebro seguirá intentando mantener el equilibrio. Esto puede producir un bajón horrible. “Es la razón opuesta por la que lo tomas”, señala Montgomery. “Sufres un repentino aumento de la actividad cerebral que puede hacerte sentir mucha ansiedad, agitación, insomnio o incluso miedo”.

Esas sensaciones son, en parte, la razón por la que los consumidores de Xanax pueden desarrollar dependencia al fármaco rápidamente y, si no habían sufrido ansiedad antes, podrían desarrollarla ahora. “Quienes lo toman como droga recreativa pueden sentir la necesidad de seguir tomándolo debido a síntomas de abstinencia, caracterizados por la disforia. Eso perpetua el consumo y luego pasas a tomarlo para automedicarte”, apunta Montgomery.

La tolerancia a los efectos antiansiedad del Xanax suele desarrollarse muy poco a poco, aunque quienes lo consumen por sus efectos sedantes pueden tener que subir la dosis a los pocos días. El doctor Tony O’Neill, profesor de Psiquiatría en la Universidad de Queens, en Belfast, dice: “Las benzodiacepinas deberían prescribirse sólo durante periodos cortos de tiempo.

El problema es que con el tiempo necesitas dosis cada vez mayores para obtener los mismos efectos”. Por eso, los consumidores de Xanax como droga recreativa en grandes cantidades pueden llegar a desarrollar importantes síntomas de abstinencia. “Pueden llegar a ser horribles”, señala O’Neill. Entre los posibles síntomas están el insomnio, la ansiedad, ataques de pánico y náuseas. Se sabe también que dejarlo de golpe puede provocar convulsiones.

Si vas a tomar un fármaco como Xanax, es importante que sepas que el consumo continuado puede provocar síndrome de abstinencia en muy poco tiempo. “Siempre recomiendo a la gente que no tome benzodiacepina más de tres días seguidos, ya sea con o sin receta”, dice Curran. Aunque, como con todas las drogas, el único modo de evitar riesgos es no consumirlas. Uno de los principales peligros del Xanax es que los estudios suelen centrarse en el consumo con dosis prescritas. “Todavía hay muchas incógnitas respecto al consumo recreativo”, señala Montgomery.

@mark_wilding

Especialistas en Trastorno de ansiedad generalizada

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  • Paroxetina

    Antes de tomar paroxetina,

    • informe a su médico y farmaceuta si es alérgico a la paroxetina, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes de las tabletas, tabletas de liberación controlada, cápsulas o suspensión de paroxetina. Pregunte a su farmacéutico o revise la Guía del medicamento para obtener una lista de ingredientes
    • informe a su médico si está tomando inhibidores de la monoaminaoxidasa (MAO), incluidos isocarboxazid (Marplan), linezolid (Zyvox), azul de metileno, fenelzina (Nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar) y tranilcipromina (Parnate), si ha dejado de tomarlos dentro de las últimas dos semanas o si toma tioridazina o pimozida (Orap). Su médico probablemente le dirá que no tome paroxetina. Si deja de tomar paroxetina, debe esperar al menos 2 semanas antes de empezar a tomar el inhibidor de la MAO.
    • informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta médica y vitaminas está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: anticoagulantes (‘adelgazantes de la sangre’) como warfarina (Coumadin); antidepresivos (‘elevadores del ánimo’) como amitriptilina (Elavil), amoxapina (Asendin), clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Adapin, Sinequan), imipramina (Tofranil), nortriptilina (Aventyl, Pamelor), protriptilina (Vivactil) y trimipramina (Surmontil); antihistamínicos, aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) como ibuprofeno (Advil, Motrin) y naproxeno (Aleve, Naprosyn); atomoxetina (Straterra); atazanavir (Reyataz); bromocriptina (Parlodel); bupropion (Wellbutrin); buspirona (Buspar); celecoxib (Celebrex); clorpromazina (Thorazine); cimetidina (Tagamet); clopidogrel (Plavix); codeína (se encuentra en muchos medicamentos para la tos y para el dolor); dexametasona (Decadron); dextrometorfano (se encuentra en muchos medicamentos para la tos; en Nuedexta); diazepam (Valium); dicloxacilina (Dynapen); digoxina (Lanoxin); dipyridamole (Persantine); diuréticos (‘píldoras contra la retención de líquidos’); fentanilo (Actiq, Duragesic, Fentora); fosamprenavir (Lexiva); haloperidol (Haldol); isoniazida (INH, Nydrazid); litio (Eskalith, Lithobid); medicamentos para ritmo cardiaco irregular como amiodarona (Cordarone, Pacerone), encainida (Enkaid), flecainida (Tambocor), mexiletina (Mexitil), moricizina (Ethmozine), propafenona (Rythmol) y quinidina (Quinidex; en Nuedexta); medicamentos para enfermedades mentales y náusea; medicamentos para migrañas tales como almotriptán (Axert), eletriptán (Relpax), frovatriptán (Frova), naratriptán (Amerge), rizatriptán (Maxalt), sumatriptán (Imitrex), y zolmitriptán (Zomig); medicamentos para convulsiones como fenobarbital y fenitoína (Dilantin); meperidina (Demerol); metadona (Dolophine); metoclopramida (Reglan); metoprolol (Lopressor, Toprol XL); ondansetron (Zofran); otros inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina como citalopram (Celexa), fluoxetina (Prozac, Sarafem), fluvoxamina (Luvox) y sertralina (Zoloft); prociclidina (Kemadrin); propoxyfeno (Darvon); propranolol (Inderal); ranitidina (Zantac); rifampin (Rifadin, Rimactane); risperidona (Risperdal); ritonavir (Norvir); sibutramina (Meridia); tamoxifeno (Nolvadex); terbinafina (Lamisil); teofilina (Theobid, Theo-Dur); ticlopidina (Ticlid); timolol (Blocadren); tramadol (Ultram); trazodona (Desyrel) y venlafaxina (Effexor). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle cuidadosamente para saber si sufre efectos secundarios.
    • debe saber que los productos de paroxetina que tienen diferentes nombres de marca están disponibles y se usan para tratar diferentes condiciones. No tome a la vez más de un producto que contenga paroxetina.
    • Informe a su médico qué productos a base de plantas y suplementos nutricionales está tomando, especialmente la hierba de San Juan y triptófano.
    • informe a su médico si usa o alguna vez ha usado drogas callejeras, o si ha abusado de los medicamentos con receta médica, si recientemente ha tenido un ataque cardíaco y si tiene un nivel bajo de sodio en la sangre. Además, informe a su médico si tiene o ha tenido glaucoma (una enfermedad de los ojos); convulsiones, sangrado de su estómago o esófago (tubo que conecta la boca y el estómago) o enfermedad hepática, renal o cardíaca.
    • Informe a su médico si está embarazada, si planea quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma paroxetina, llame a su médico de inmediato. La paroxetina puede ocasionar defectos cardíacos en el feto si se toma durante los primeros meses del embarazo y problemas en los recién nacidos después del parto si lo toma durante los últimos meses del embarazo.
    • Consulte a su médico sobre los riesgos y los beneficios de tomar la paroxetina si usted tiene 65 años o más. En general, los adultos mayores no deben tomar la paroxetina porque no es tan seguro ni tan eficaz como otros medicamentos que pueden usarse para tratar la misma afección.
    • Si va a someterse a una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico o dentista que está tomando paroxetina.
    • Debe saber que la paroxetina le puede ocasionar somnolencia y afectar su razonamiento y pensamiento. No conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento.
    • Consulte a su médico sobre el consumo seguro de bebidas alcohólicas mientras toma paroxetina.
    • También debe saber que la paroxetina puede causar glaucoma de cierre de ángulo (una condición en donde el líquido es bloqueado repentinamente y no puede fluir fuera del ojo causando un aumento rápido y grave en la presión del ojo que puede llevar a la pérdida de la vista). Hable con su médico acerca de un examen de los ojos antes de empezar a tomar este medicamento. Si tiene náusea, dolor de ojos, cambios en la visión, como ver aros de colores alrededor de las luces e inflamación o enrojecimiento en o alrededor del ojo, llame a su médico o reciba tratamiento médico de emergencia de inmediato.

    Paroxetina ¿Es posible dejar los antidepresivos?

    Dejar de manera repentina o súbita la ingesta de estos fármacos antidepresivos puede dar lugar a la aparición de los siguientes problemas, incluso en aquellos casos de paroxetina con efectos secundarios primeros días de consumo:

    -Aumento del riesgo de suicidio (solamente en determinadas personas)

    -Síntomas de abstinencia: podrían llegar a provocar problemas de sueño, mareos, dolor de cabeza, ansiedad o irritabilidad.

    -Reaparición de los síntomas del trastorno que se sufriera antes del consumo de este tipo de fármacos, ya sea depresión, tristeza, ansiedad, entre otros trastornos.

    Protocolo para abandonar el consumo de antidepresivos

    Hay que tener en cuenta antes de proceder que la terapia psicológica va al origen del problema dando una solución desde la raíz del problema psicologico y así podremos dejar los antidepresivos, una vez tratados y si nos dan el alta la psicóloga podremos dejarlos con el siguiente protocolo.

    Para abandonar el consumo de antidepresivos, incluyendo la paroxetina, será preciso seguir los siguientes pasos :

    1. Ingerir la misma dosis de paroxetina durante una semana y, posteriormente, reducirla a la mitad

    2. En el caso de que no haya habido problemas tras su reducción, el siguiente paso será volver a reducir la dosis a la mitad. En el caso de que existiera algún problema en el paso previo, será conveniente reducir más lentamente

    3. Cuando la dosis sea de 10 mg de paroxetina líquida o superior, tendrá que reducirse 1 mg. cada pocos días durante varias semanas o meses. En el caso de las pastillas, pueden triturarse y el polvo resultante dividirlo en partes.

    4. Ante cualquier problema que surja, será conveniente detenerse antes de seguir reduciendo más.

    En nuestro centro de psicología le ayudaremos a dejar paroxetina y adelgazar, así como dejar de lado los muchos otros efectos secundarios que es capaz de generar este fármaco antidepresivo, desde la somnolencia hasta la ansiedad.

    ¿Por qué se debe ir al psicólogo a la vez que se toma o no paroxetina?

    La medicación no lo soluciona desde su raíz pero sí hace que no se noten los síntomas de forma temporal,la psicología va al origen del problema dándole solución y haciendo que el paciente no necesite en ese momento los antidepresivos.

    La terapia hace que puedas dejar las pastillas ya sea antidepresivo como la paroxetina.

    Paroxetina

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    • ACCIÓN Y MECANISMO
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    ACCIÓN Y MECANISMO

    La paroxetina es un agente antidepresivo, que actúa facilitando de forma selectiva la neurotransmisión serotonérgica, mediante la inhibición de la recaptación sináptica de serotonina. Es un análogo de la fluoxetina. Los metabolitos principales de paroxetina son productos de oxidación y metilación que se eliminan rápidamente y que no es probable que contribuyan a la acción terapéutica dada la práctica ausencia de actividad farmacológica de los mismos. Paroxetina no produce alteración psicomotora ni potencia el efecto depresor del etanol.

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    FARMACOCINÉTICA

    – Absorción: La paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad oral es del 50%. Los niveles plasmáticos estables se obtienen al cabo de 7-14 días del inicio del tratamiento y la farmacocinética no se modifica durante tratamientos prolongados.

    – Distribución: Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas.

    – Eliminación: Más del 95% de la dosis es metabolizada, principalmente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos. Su semivida de eliminación es de 21 h (hasta 36 h en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática grave).

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    INDICACIONES

    – : Tratamiento de la depresión y profilaxis de las recaídas y recidivas de la depresión. El tratamiento prolongado con paroxetina mantiene su eficacia durante periodos de hasta 1 año.

    – : tratamiento de estos trastornos y profilaxis de las recaídas.

    – : crisis de angustia.

    – : tratamiento.

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    POSOLOGÍA

    Vía oral.

    Adultos:

    – : 20 mg/día. En algunos pacientes pueden precisarse dosis superiores, debiendo incrementarse la dosis en fracciones de 10 mg (generalmente cada semana), hasta un máximo de 50 mg/día.

    – : inicialmente, 20 mg/día, si es necesario, incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis usual de 40 mg/día, dosis máxima 60 mg/día.

    – : inicialmente 10 mg/día, por la mañana, en caso necesario incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis de 40 mg/día, dosis máxima 60 mg/día.

    – : la dosis recomendada es de 20 mg/día. En algunos pacientes, en función de la respuesta clínica, puede ser necesario aumentar la dosis. Se debe realizar gradualmente con incrementos de 10 mg (generalmente cada semana) hasta un máximo de 50 mg. Existe evidencia limitada de la eficacia de paroxetina en el tratamiento a largo plazo de la fobia social.

    Ancianos: Dosis inicales igual que adultos, pudiendo incrementar hasta 40 mg/día en función de la respuesta clínica.

    Niños: uso no recomendado.

    – Insuficiencia renal o hepática: En pacientes con insuficiencia renal (ClCr>30 ml/min) o hepática grave, la dosis se debe reducir a 20 mg.

    Nota: Se recomienda administrar en una dosis por la mañana con alimento. No masticar. Revisar el tratamiento a las 2-3 semanas. Continuar el tratamiento hasta tener la seguridad de que el paciente esté libre de síntomas (varios meses). Suspender la terapia gradualmente debido a la aparición de síntomas de rebote.

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    CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

    Contraindicaciones

    – Alergia a paroxetina.

    Precauciones

    – y : puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.

    – : puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.

    – : se han registrado algunos casos de hiponatremia, sobre todo en pacientes ancianos o tratados con diuréticos.

    – : dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.

    – : dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología al grado funcional renal.

    – Actividades especiales: no se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.

    – Al comienzo del tratamiento de crisis de angustia puede haber un empeoramiento de la sintomatología.

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    INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

    – Anticoagulantes (warfarina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del efecto anticoagulante y episodios hemorrágicos.

    – Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): posible aumento de la toxicidad sobre Sistema Nervioso Central del IMAO. Espaciar ambos tratamientos 14 días, al menos.

    – Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de antidepresivo, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático

    – Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital): hay estudios en los que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas de paroxetina, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.

    – Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de paroxetina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

    – Ciproheptadina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto antidepresivo de paroxetina, por antagonismo sobre los niveles de serotonina.

    – Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

    – Dextrometorfano: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome serotonínico, por posible inhibición del metabolismo del dextrometorfano.

    – Hipérico (Hierba de San Juan): hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, por posible adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.

    – Perfenazina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de perfenazina, con riesgo de toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

    – Ritonavir (inhibidor enzimático potente): posible aumento de las concentraciones plasmáticas de paroxetina.

    – Zolpidem: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas del zolpidem por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.

    – Puede reducir los valores de las determinaciones analíticas de hemoglobina, hematocrito y glóbulos blancos.

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    EFECTOS ADVERSOS

    El 10-15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento como consecuencia de los efectos adversos experimentados. Los efectos secundarios más característicos son:

    El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente episodios muy intensos de vómitos, cefalea, convulsiones y/o alteraciones del sueño.

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    ADVERTENCIAS ESPECIALES

    La dosis debe ser revisada y ajustada en las dos o tres primeras semanas de tratamiento. La suspensión del tratamiento debe realizarse de forma gradual, a fin de evitar la aparición de insomnio, mareos y/o irritabilidad. Al comienzo del tratamiento de los ataques de pánico puede haber un empeoramiento de la sintomatología. Se han comunicado reacciones extrapiramidales con más frecuencia que con otros fármacos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

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    EMBARAZO

    Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre ratas y conejos, utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se observó una incremento de la mortalidad de las crías. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, aunque un estudio no ha podido encontrar efectos adversos con la exposición «in útero» a fluoxetina (fármaco relacionado) con respecto al desarrollo del sistema nervioso central, se necesita más investigación a este respecto con el uso de este tipo de fármacos. Asimismo, se ha registrado un caso aislado de síndrome de abstinencia (aumento de la tasa de respiración, aumento del tono muscular y temblor) con el uso antes del parto. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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    MADRES LACTANTES

    La paroxetina se excreta con la leche materna. Se desconocen los efectos sobre el comportamiento y el desarrollo neuronal a largo plazo. Uso precautorio en mujeres embarazadas, recomendándose estricto control clínico.

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    USO EN NIÑOS

    La seguridad y eficacia del uso de paroxetina en niños no han sido establecidas. En un estudio abierto, la paroxetina ha sido eficaz y bien tolerada en un número limitado de niños por debajo de 14 años con depresión grave, no obstante, se necesitan ensayos clínicos controlados para confirmar esta observación. Uso no recomendado en niños.

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    USO EN ANCIANOS

    La paroxetina no ha sido evaluada extensivamente en ancianos hasta la fecha. En los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias significativas con respecto a la eficacia o al perfil de efectos adversos, no obstante se registró disminución del aclaramiento de paroxetina en ancianos. La experiencia limitada también sugiere que los ancianos pueden ser más propensos a desarrollar hiponatremia y síndrome transitorio de secreción inapropiada de hormona antidiurética.

    Por otra parte, la paroxetina parece estar asociada menos frecuentemente con sequedad de boca, somnolencia, estreñimiento, taquicardia o confusión en comparación con los antidepresivos tricíclicos, aunque ciertos efectos como náuseas, diarrea y dolor de cabeza han sido más comunes con paroxetina.

    La incidencia de caídas y roturas de cadera parece estar aumentada con el uso de antidepresivos en pacientes geriátricos. Uso precautorio. Las dosis iniciales recomendadas son las mismas que para pacientes más jóvenes, sin embargo, se recomiendan dosis máximas menores y un incremento más gradual con monitorizaciones periódicas.

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    Bibliografía

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